67087 酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490 > 99% 50 mg 6835
67088 酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490 > 99% 25 mg 4610
67089 酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490 > 99% 10 mg 2986
AG 490 是一种 细胞通透性，可逆的，强效的酪氨酸激酶抑制剂，主要被研究的是作为 JAKs 激酶 (JAK-2, JAK3/STAT, JAK3/AP-1 和 JAK3/MAPK) 的小分子抑制剂，并能够阻止 JAK3 自磷酸化作用 。 AG 490 还会抑制 EGF 受体自磷酸化， IC 50 为 100 nM ，抑制 DNA 合成和细胞生长 。 通过诱导细胞凋亡 AG 490 选择性阻止体内外白血病细胞生长，但对正常造血作用无有害影响 [4] 。 AG 490 特异性抑制 stat3 的一种慢性迁移亚型 Stat3 sm 的持续性激活，而且抑制自发生成或者由 IL-2 诱导产生的蕈样肉芽肿肿瘤细胞的生长。
> 99%

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1) 为检测AG 490对细胞增殖的作用，用浓度逐渐增加的AG 490（0-100μM）培养D10和CTLL-2细胞 16h，发现AG 490以剂量依赖的方式抑制IL-2依赖的T细胞增殖，IC50 为25μM。为检测AG 490对JAK3，STAT5a和STAT5b的作用，用浓度逐渐增加的AG 490（0-100μM）培养D10细胞，D10细胞用100nM IL -2刺激10min, 发现AG 490对IL-2诱导的JAK3，STAT5a和STAT5b的酪氨酸磷酸化的抑制为剂量依赖型，50μM浓度时可以观察到AG 490对IL-2激活的JAK3的抑制，在100μM时则完全抑制。 2) 为检测AG 490在骨髓瘤细胞中的作用，骨髓瘤细胞在含有10%FCS和RPMI培养基中培养5天，其中含有0-50μM AG 490，发现AG 490对XG-1和XG-2细胞中IL-6依赖的胸腺嘧啶脱氧核苷摄取的抑制是剂量依赖型，对XG-1和XG-2的IC50 分别为14.8μM和12.9μM，在50μM时可以完全抑制。